1月28日，安进中国宣布，根据国家药品监督管理局审批结果，瑞百安®（英文名Repatha®，通用名依洛尤单抗evolocumab）注射液已获批更广泛适应症，成为中国首个获批用于降低心血管事件风险的PCSK9抑制剂。
低密度脂蛋白胆固醇（LDL-C）升高被确认为是心血管疾病（CVD）的重要危险因素[1],[2]。在众多可干预的心血管疾病患者的心肌梗死、卒中风险因素中，降低血液中LDL-C水平是重要且有效的手段之一[3],[4]。然而在已接受降脂治疗的病患中，相当部分患者的LDL-C水平不能达标[5]。
依洛尤单抗是一款具有开创性的降胆固醇药物，其可通过抑制前蛋白转化酶枯草溶菌素/Kexin 9型（PCSK9）与低密度脂蛋白(LDL)受体(LDLR)的结合，增加能够清除血液中LDL的LDLR的数目，可显著降低心血管疾病患者LDL-C水平[6]，从而降低心肌梗死和卒中风险。
首都医科大学附属北京安贞医院马长生教授表示：“心血管疾病已成为中国居民的‘头号杀手’[7]，而高LDL-C引起的动脉粥样硬化是发生心血管事件的重要原因。若未能有效干预，动脉粥样硬化进展会引起心梗和卒中。然而，相当部分动脉粥样硬化性心血管疾病患者未能通过现有降脂治疗有效控制血清LDL-C水平以防控心血管事件的再次发生。依洛尤单抗新适应症的获批，更为广大患者带来福音，有效降脂的同时也提升了患者的生活质量。”
此次新适应症的获批是基于一项在27,564例患者中开展的心血管结局研究（FOURIER），研究结果表明：研究的中位随访时间为26个月，接受依洛尤单抗联合他汀类治疗的患者与接受安慰剂联合他汀类治疗的患者相比，心梗事件发生的相对风险降低27%，卒中发生相对风险降低21%，冠状动脉血运重建术相对风险降低22%。此外，FOURIER研究亚洲人群数据显示，与其他人群相比，依洛尤单抗在降低亚洲人群心血管事件风险方面同样有效且安全性数据相当。
安进亚太区负责人兼总经理温陈佩茜女士表示：“很高兴看到瑞百安®在华扩大适应症获批，成为中国首个获批用于此类适应症的PCSK9抑制剂，创新的降脂机制得到了进一步认可。更令人欣喜的是，这种创新的降脂机制可以有效降低心血管事件的风险，切实地造福了中国患者。这是安进将创新药物引入中国市场的重要里程碑，更是安进致力于改善心血管疾病患者治疗效果和生活质量、助力健康中国2030重要的一步。”
此前，依洛尤单抗已于2018年7月31日获得国家药品监督管理局批准，用于成人或12岁以上青少年的纯合子型家族性高胆固醇血症。这是首个在华获批的PCSK9抑制剂。
依洛尤单抗可用于已有动脉粥样硬化性心血管疾病成人患者来预防心肌梗死、卒中和冠状动脉血运重建的适应症已获得美国食品药品监督管理局 (FDA)和欧盟委员会（EC）批准。
依洛尤单抗已在超过60个国家和地区获批，包括美国、日本、加拿大以及欧盟所有28个成员国。在其他国家的申请目前正在进行中。
[1] Caswell, J. Why Cholesterol Matters. http://heartinsight.heart.org/Summer-2017/Why-Cholesterol-Matters/Heart Insight Magazine.
[2] World Health Organization. GlobalStatus Report on Noncommunicable Diseases 2014. Geneva, 2014.
[3]National Heart, Lung, and Blood Institute. How ToPrevent and Control Coronary Heart Disease Risk Factors. Accessed April 10,2018.
[4]Kuklina, EV. Centers for Disease Control andPrevention. Vital signs: prevalence, treatment, and control of high levels oflow-density lipoprotein cholesterol. United States, 1999–2002 and 2005–2008. MMWR. 2011;60(4):109–14.
[5] Zhao S, WangY, Mu Y, Yu B, Ye P, Yan X, Li Z, Wei Y, Ambegaonakr BM, Hu D, Prevalence ofdyslipidaemia in patients treated with lipid-lowering agents in China: resultsof the DYSlipidemia International Study (DYSIS), Atherosclerosis (2014), doi:10.1016/ j.atherosclerosis.2014.05.916.
[6]SabatineMS, Giugliano RP, Keech AC, et al. Evolocumab and clinical outcomes in patientswith cardiovascular disease. N Engl J Med. DOI: 10.1056/NEJMoa1615664.
[7]国家心血管病中心. 中国心血管病报告 2017. 北京: 中国大百科全书出版社
[8]RepathaPrescribing Information; Amgen, Thousand Oaks, CA, 2017.
原标题：心血管疾病患者福音：我国首个PCSK9抑制剂依洛尤单抗获批扩大适应症